Lorcaserin

CMOAPI għandu firxa sħiħa ta 'materja prima ta' lorcaserin, u għandu sistema ta 'ġestjoni tal-kwalità totali. Għadda wkoll ċertifikazzjoni GMP u DMF.

Showing 1-3 tar-riżultati 6

1 2

X'inhu Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) huwa aġent kontra l-obeżità. Jekk inti favur li tħawwad il-piż żejjed tal-ġisem mingħajr ma tħawwad dwar workouts tedjanti, hawn dak li għandek tinnota qabel ma tixtri l-mediċina serotonerġika.
Lorcaserin hydrochloride ġie żviluppat minn Arena Pharmaceuticals. Matul is-snin, ilu jintuża bħala trattament fit-tul għall-obeżità. Is-suppliment irażżan l-aptit billi jżid is-saturazzjoni. Barra minn hekk, l-effettività ta 'lorcaserin ma teħtieġx li ssegwi xi dieta stretta jew eżerċizzji ta' rutina.
Mill-bidu tagħha, il-mediċina għaddiet minn bosta provi prekliniċi u studji umani biex tkun aċċertata l-effikaċja u t-tollerabilità tagħha fit-trattament tal-obeżità. Fl-2012, l-FDA approvat lorcaserin (Belviq) għal użi terapewtiċi iżda taħt miżuri stretti. Pereżempju, il-preskrizzjoni saret disponibbli biss għal adulti obeżi u b'piż żejjed li kellhom komorbiditajiet relatati mal-piż bħal pressjoni għolja, dijabete, u dislipidemija.
Hemm żewġ ismijiet tad-ditta popolari lorcaserin, jiġifieri, Belviq u Belviq XR. It-tnejn li huma huma kważi simili, billi għandhom lorcaserin hydrochloride bħala l-ingredjent attiv.
Il-kapsuli Belviq huma kemmxejn iżgħar, u l-firxa tad-doża hija maqsuma fi tnejn kuljum. Għall-kuntrarju l-kapsuli Belviq XR huma relattivament akbar. Dan l-isem tad-ditta lorcaserin għandu pilloli oranġjo-rilaxx estiż li għandhom jittieħdu darba kuljum.


Lorcaserin u Lorcaserin Intermedji

Rakemiku Klorokaserin Kloridrat

Dan il-kompost huwa komunement imsejjaħ lorcaserin hydrochloride. Madankollu, l-isem xjentifiku tiegħu huwa 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Trab Racemic Chlorocaserin Hydrochloride ġej mit-taħlit ta 'chlorocaserin hydrochloride destrotoratorju u hydr-chloride chlorocaserin lev-rotatory. L-intermedjarju tal-lorcaserin jintuża fl-istudju u l-preparazzjoni ta 'droga vijabbli għat-telf tal-piż.

Klorokaserin Hydrochloride Dextrorotatory

Is-sustanza hija magħrufa kimikament bħala (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (Nru CAS: 846589-98-8). Madankollu, f'termini ta 'profani, huwa (R) lorcaserin hydrochloride.
Dan l-intermedjarju tal-lorcaserin huwa materja prima analitika għall-istudju tal-proprjetajiet farmakoloġiċi tal-mediċini għat-telf tal-piż. Fi studji prekliniċi bil-ġrieden, il-kompost juri effetti anorektiċi. Barra minn hekk, inaqqas ukoll il-konsum ta 'analġeżiċi u narkotiċi bħall-kaffeina, l-amfetamina, u drogi relatati.

Casserole Ħadra tal-Lemin

Xjentifikament, dan huwa (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine bin-numru CAS. 616202-92-7.
Il-casserole aħdar tal-lemin huwa disponibbli għal raġunijiet analitiċi u ta 'studju. Is-sustanza hija selettivament agonistika għar-riċetturi 5-HT2C, għalhekk, utli fir-riċerka ta 'drogi li jrażżnu l-aptit.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Dan il-kompost huwa magħruf mod ieħor bħala lorcaserin hydrochloride hemihydrate. L-identità xjentifika tagħha hija (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Chlorocaserin Hydrochloride Dextrorotatory huwa materja prima għas-sinteżi tal-lorcaserin.

Bażi Ħielsa mill-Klorokaserin Racemiku

L-isem kimiku tiegħu huwa 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (Nru CAS: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base huwa prodott ta 'grad farmaċewtiku għall-użu fir-riċerka u l-analiżi xjentifika.

Green Card Serin Intermedju

L-isem xjentifiku tiegħu huwa 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (Nru CAS: 953789-37-2). Green Card Serin huwa wkoll sustanza intermedja fil-preparazzjoni ta 'suppliment ta' lorcaserin.
Għandek tinnota li dawn l-intermedjarji kollha tal-lorcaserin huma biss għal skopijiet ta 'riċerka. Il-komposti mhumiex tajbin għall-konsum mill-bniedem jew mill-annimali.


Kif Jaħdem Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) jimmira lejn is-Sistema Nervuża Ċentrali billi jinteraġixxi ma 'riċetturi ipotalamiċi speċifiċi. Jaġixxi billi jattiva s-serotonin 2C (5-HT2C) fuq in-newroni pro-opiomelanocortin. Din il-parti tal-moħħ għandha daqqa t'id fl-aptit u fid-drawwiet tal-għalf. Għalkemm hemm sottotipi oħra ta 'riċetturi bħal 5-HT2A u 5-HT2B, din il-mediċina għandha l-ogħla affinità għal 5-HT2C.
Is-suppliment ta 'telf ta' piż Lorcaserin jattiva r-riċetturi 5-HT2C, u b'hekk iġiegħel l-espressjoni ta 'ormoni alfa-MSH. Alpha-MSH jaġixxi fuq riċetturi ta 'melanocortin-4, li jibagħtu sinjali lill-moħħ li int mimli.
Il-proprjetà agonistika ta 'lorcaserin bir-riċettur 5-HT2C iżżid is-xaba', għalhekk, tnaqqas il-konsum ta 'ikel u taċċellera t-telf ta' piż. Skond xi ipoteżi xjentifika, din il-mediċina serotonerġika timmodula l-livelli ta 'leptin, ormon li għandu rwol fit-telf tal-piż. Iż-żieda ta 'l-użu ta' dan is-suppliment bħala aġent kontra l-obeżità hija li ma jqanqalx mard tal-qalb valvulari. Ir-raġuni hija li huwa inqas agonistiku għar-riċetturi 5-HT2B.


Benefiċċji ta 'Lorcaserin u Effetti Sekondarji

benefiċċji

It-teħid ta 'lorcaserin hydrochloride iżid is-sensazzjoni ta' xaba '. Jgħin f'disturbi fl-ikel, bħalma huwa komuni għal dawk li jieklu emozzjonalment u bla rażan. Skond il-provi kliniċi ta 'lorcaserin ta' suċċess, wieħed jista 'jitlef mill-inqas 5% tal-piż tal-ġisem tagħhom fi 12-il ġimgħa.
Għalkemm rari, li titlef inqas minn 5% tal-piż tiegħek waqt li tkun fuq lorcaserin ifisser li qatt ma tista 'tikseb xi riżultat sinifikanti anke bi trattament fit-tul. F'dan il-punt, ir-riċerkaturi jirrakkomandaw li tieqaf tagħti s-suppliment għat-telf tal-piż.
L-użu ta 'dan l-aġent serotonerġiku bla dubju se jwassal għall-proċess ta' ħruq ta 'xaħam. Madankollu, għandek tinkorpora xi attivitajiet fiżiċi waqt li taderixxi ma 'dieta b'kaloriji baxxi. Barra minn hekk, l-effettività tal-lorcaserin fl-immaniġġjar tal-piż tiddependi fuq amministrazzjoni kontinwa. It-twaqqif tad-dożaġġ jista 'jinfluwenza b'mod negattiv ir-riżultati.
Minbarra l-immaniġġjar tal-piż, lorcaserin jaħdem ukoll billi jbaxxi l-attivazzjoni żejda ta 'dopamine b'reazzjoni għal ċerti narkotiċi bħall-kaffeina, morfina, kodeina, jew amfetamini. L-effetti agonistiċi tas-suppliment fuq ir-riċetturi tas-serotonin jagħmluha xierqa għall-immaniġġjar ta 'disturbi psikotiċi.
Skond ix-xjentisti, lorcaserin jista 'wkoll itaffi s-sintomi ta' l-iskiżofrenija peress li jnaqqas ir-rilaxx ta 'dopamine.

Effetti sekondarji
  • Uġigħ ta 'ras
  • Sturdament
  • Għeja
  • Dardir
  • Ansjetà
  • Uġigħ fid-dahar jew fil-muskoli
  • Stitikezza
  • Awrina frekwenti u diffiċli
  • Nuqqas ta 'rqad
  • Ħalq xott
  • Bidliet tal-viżjoni bħal ċajta
  • sogħla
  • Għajnejn xotti

Aktar minn nofs is-sintomi negattivi ta 'lorcaserin HCl huma dovuti għal doża eċċessiva. Tista 'tevita l-effetti sekondarji ta' lorcaserin billi teħel mal-prekawzjonijiet tad-droga. Pereżempju, m'għandekx taqbeż il-firxa tad-dożaġġ ta 'kuljum. Fil-każ ta 'doża eċċessiva, kun żgur li tfittex parir mediku. Uħud mir-reazzjonijiet għall-check out jinkludu alluċinazzjonijiet, bidliet fil-burdata, uġigħ fl-istonku, taħbit tal-qalb irregolari, u isteriżmu.

Prekawzjonijiet:

Qabel ma tagħti s-suppliment ta 'lorcaserin HCl, għandek tikkunsidra l-kontraindikazzjonijiet u l-prekawzjonijiet tad-droga li ġejjin;

  • Xi utenti jistgħu jkunu allerġiċi għall-ingredjenti lorcaserin
  • Nisa tqal u ommijiet li qed ireddgħu m'għandhomx jagħtu lorcaserin għax jista 'jaffettwa lit-tarbija
  • Is-suppliment jista 'jinteraġixxi ma' xi mediċini bir-riċetta u mingħajr riċetta u jinterferixxi mal-proprjetajiet farmakoloġiċi tagħhom
  • Il-medikazzjoni għat-telf tal-piż Lorcaserin hija kontra-indikata għal pazjenti li huma suxxettibbli għall-kanċer jew għal dawk li diġà għandhom il-marda

Min Jista 'Juża Lorcaserin?

Lorcaserin huwa utli terapewtikament fit-trattament tal-obeżità. Skond ir-regolament ta 'l-FDA, din il-mediċina serotonerġika hija tajba biss għal persuni b'piż żejjed b'BMI ta' aktar minn 27kg / m2 u adulti obeżi b'BMI akbar minn 30kg / m2. Madankollu, ir-riċetta hija valida biss għal pazjenti li għandhom kundizzjonijiet relatati mal-piż bħal dislipidemija, pressjoni tad-demm għolja, mard kardjovaskulari, u pressjoni għolja.
Pazjenti adulti biss jistgħu jagħmlu xiri lorcaserin għall-immaniġġjar kroniku tal-piż. Flick fil-provi kliniċi bil-mediċina tikkonferma li s-suġġetti umani kienu 'l fuq minn 18-il sena. Barra minn hekk, is-sigurtà u l-effikaċja tagħha f'pazjenti taħt it-18-il sena ma ġewx ikkonfermati.
Għalkemm kwalunkwe adult obeż jew b'piż żejjed jista 'juża suppliment ta' telf ta 'piż lorcaserin, hemm xi kontraindikazzjonijiet għal ftit gruppi. Pereżempju, in-nisa tqal huma barra mill-kwistjoni. Barra minn hekk, mhux ċar jekk il-mediċina tgħaddix mill-ħalib tas-sider, għalhekk, ommijiet li qed ireddgħu huma esklużi milli jieħduha.


X'inhi d-Differenza Bejn Lorcaserin, Cetilistat, u Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl huwa trażżin tal-aptit waqt li orlistat u cetilistat iżommu lura l-idroliżi tat-trigliċeridi f'aċidi grassi assorbibbli. Is-suppliment jimmira lejn ir-reġjun ipotalamiku tal-moħħ li jirregola l-aptit u l-milja. It-teħid ta 'lorcaserin jibda xaba' u jindika lill-ġisem li int mimli irrispettivament mill-ammont żgħir li kkunsmat. Għalhekk, it-telf tal-piż jidħol minħabba tnaqqis fit-teħid ta 'ikel u stmerrija fuq l-ikel.
B'lorcaserin, pazjent obeż jista 'jitlef aktar minn 5% tal-piż inizjali tal-ġisem u tnaqqis fid-daqs tal-qadd ta' madwar 3cm. Il-medikazzjoni turi bidliet sinifikanti milli meta tuża orlistat.
Fl-2012, lorcaserin hydrochloride rebaħ l-approvazzjoni tal-FDA u sar mediċina bir-riċetta għall-obeżità u komorbidità relatati mal-piż. Madankollu, l-Aġenzija Federali rtiratha mis-suq minħabba ż-żieda fil-progressjoni tal-kanċer fost l-utenti tagħha.

Cetilistat

Bħal lorcaserin (Belviq), iċ-cetilistat huwa droga kontra l-obeżità. It-teħid tad-droga jimblokka l-lipases tal-frixa, li huma responsabbli għat-tkissir tat-trigliċeridi. Bħala riżultat, it-trigliċeridi mhux se jidrolizzaw f'aċidi grassi ħielsa għal assorbiment effiċjenti fil-ġisem. Għalhekk, ix-xaħmijiet jiġu eliminati mhux diġeriti.
Cetilistat jista 'jwassal għal tnaqqis sa 10% tal-piż tal-ġisem u tnaqqis sinifikanti fiċ-ċirkonferenza tal-qadd.
B'differenza mill-effetti sekondarji ta 'lorcaserin, is-sintomi negattivi ta' cetilistat huma prinċipalment relatati mad-diġestjoni. Pereżempju, wieħed jesperjenza ippurgar żejtni u maħlul, gass fl-istonku, movimenti frekwenti tal-musrana, jew inkontinenza fl-ippurgar.
Cetilistat għadu ma rebaħx l-approvazzjoni tal-FDA għax bħalissa jinsab fil-fażijiet bikrija tal-istudji umani. S’issa, is-suppliment għandu riżultati promettenti. Paragun bejn l-istatistiċi kliniċi ta 'cetilistat u orlistat wera li tal-ewwel jaċċellera b'mod sinifikanti t-telf ta' piż u għandu tollerabilità aħjar.
Iż-żieda ta 'cetilistat hija li la taġixxi fuq enzimi gastrointestinali oħra u lanqas fuq is-sistema nervuża. Dan il-fatt jispjega għaliex għandu inqas reazzjonijiet avversi.

Orlistat

Kemm Lorcaserin kif ukoll orlistat jgħinu fit-telf tal-piż. Madankollu, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tagħhom ivarja.
L-istess bħal cetilistat, Orlistat jinibixxi temporanjament il-lipases gastriċi u tal-frixa. Din l-inibizzjoni tinterferixxi ma 'l-idroliżi tat-trigliċeridi mid-dieta ta' dak li jkun, għalhekk, ix-xaħmijiet assorbiti kollha jitneħħew l-istess.
Skond il-provi kliniċi disponibbli, suġġetti umani jistgħu jitilfu l-piż aktar malajr waqt li jużaw orlistat minn dawk fuq plaċebo. Fl-aħħar ta 'sitt xhur, se jkun hemm bidliet notevoli fiċ-ċirkonferenza tal-qadd. Barra minn hekk, it-teħid tal-mediċina jnaqqas il-pressjoni tad-demm u l-inċidenza ta 'dijabete tat-tip II.
Orlistat hija alternattiva ideali ta 'lorcaserin li hija disponibbli bħala mediċina bir-riċetta għat-trattament tal-obeżità imma tista' wkoll tixtri mingħajr riċetta. B'differenza minn lorcaserin, din il-medikazzjoni għadha fuq il-lista bajda tal-FDA. Ħafna stati jbigħu s-suppliment mingħajr il-ħtieġa għal riċetta valida. Ħu, pereżempju, fl-Istati Uniti, l-Unjoni Ewropea, u l-Awstralja, li tixtri orlistat huwa faċli daqs li tħallas par sneakers. Orlistat m'għandux effetti fuq enzimi GIT oħra u lanqas fuq is-sistema nervuża.

Fil-qosor

Cetilistat u orlistat huma alternattivi lorcaserin għat-trattament tal-piż żejjed u l-obeżità. Madankollu, l-effiċjenza tagħhom tiżdied biss b'attivitajiet fiżiċi u dieta b'kaloriji baxxi. Lorcaserin u orlistat inaqqsu l-piż u d-daqs tal-qadd imma jekk iwaqqfu d-dożaġġi tagħhom jagħmlu lill-utent jerġa 'jikseb sa 35% ta' dak li kienu tilfu.
S'issa, huwa biss is-suppliment ta 'Cetilistat li ma wasalx għal-lista bajda ta' l-FDA ta 'l-Istati Uniti peress li għadu fil-provi kliniċi. Fir-rigward tal-orlistat, li takkwistah huwa aktar simili li tixtri l-paracetamol tipiku tiegħek. Għall-kuntrarju, li tagħmel xirja ta 'lorcaserin huwa kważi impossibbli peress li l-Aġenzija Federali ta' l-Istati Uniti annullat l-approvazzjoni tagħha kmieni fl-2020.
It-tliet mediċini jaħdmu b'mod effiċjenti iżda ċ-ċilistat għandu riżultati notevoli. Barra minn hekk, għandu inqas effetti sekondarji u huwa ttollerat tajjeb fil-ġisem.


Fejn Ixtri Lorcaserin u l-Intermedji tagħha?

Tista 'tixtri lorcaserin fi ħwienet online. It-trab huwa disponibbli bl-ingrossa għal riċerkaturi u analisti. Meta l-għan tiegħek hu li titlef liri żejda minħabba l-obeżità, tista 'tiċċekkja lorcaserin għall-bejgħ online. Madankollu, jista 'jkollok bżonn riċetta bħala riżultat tal-linji gwida stretti mill-FDA.
Jekk qed tfittex lorcaserin jew l-intermedjarji tagħha, għandek tiċċekkja ma 'CMOAPI għal provvista valida ta' prodotti puri. Il-komposti tagħna għaddew mill-assigurazzjoni tal-kwalità.


Referenzi
  1. Taylor, J., Dietrich, E., u Powell, J. (2013). Lorcaserin għall-Immaniġġjar tal-Piż. Dijabete, Sindrome Metabolika, u Obeżità.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Reviżjoni tal-Użu tiegħu fl-Immaniġġjar Kroniku tal-Piż. Drogi.
  3. Hess, R., u Cross, LB (2013). Is-Sikurezza u l-Effikaċja ta 'Lorcaserin fil-Ġestjoni tal-Obeżità. Mediċina ta 'wara l-Ewwel Grad.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., u Singh, SK (2014). Lorcaserin: Droga Ġdida dwar l-Antiobesità. Ġurnal tal-Farmakoloġija u l-Farmakoterapewtika.
  5. Chan, EW et al. (2013). Effikaċja u Sikurezza ta 'Lorcaserin f'Adulti obeżi: Meta-Analiżi ta' Provi Kkontrollati Aleatorizzati ta 'Sena (RCTs) ta' 1 u Reviżjoni Narrattiva fuq RCTs għal Żmien Qasir. Reviżjonijiet obeżi.
  6. Nigro, SC, Luon, D., u Baker, WL (2013). Lorcaserin: Novon Serotonin 2C Agonist għat-Trattament tal-Obeżità. Riċerka u Opinjoni Medika Kurrenti.